GS 441524 ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1 {{1}} - ฉ] [1 {{1 }} 4] triazin-7-YL) - {{2}} 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

รายละเอียดสินค้า

ชื่อผลิตภัณฑ์: GS 441524， ({{{{{}}}} R, {{2}} R, 4 S, {4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1 {{1}} - ฉ] [1 {{{{ 7}}}} 4] triazin-7-YL) - {{2}} 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran - {{1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {1}} {{2}} 69-0

ชื่อพ้อง:

Remdesivir ระดับกลาง

GS-441524;

เคมี&แอมป์; คุณสมบัติทางกายภาพ

ลักษณะที่ปรากฏ: ผงสีขาว

ทดสอบ: ≥ 99%

ความหนาแน่น: 1. 84 ± 0. 1 g

การละลายน้ำ: ละลายได้ใน DMSO

ลักษณะ： GS-441524 สามารถยับยั้งไวรัสเยื่อบุช่องท้องอักเสบติดเชื้อในแมว (FIPV) ด้วย EC 50 จาก 0 78 μM

เป้า：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1]

ในหลอดทดลอง：

เซลล์จะปรากฏและเติบโตตามปกติที่ความเข้มข้นทั้งหมดของ GS-44 1 524 และล้มเหลวในการดูดซับสีย้อม CellTox Green ที่ {1}} h ความเข้มข้นของสารพิษ - 50% (CC 50) จึงเป็น> 100 μM ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพ - 50% (EC 50) ของ GS-44 1 524 คำนวณเป็น 0 78 μM [1]

ใน Vivo：

แมวที่ได้รับการรักษา 10 ทุกตัวมีการตอบสนองอย่างรวดเร็วต่อการรักษาและระดับลิมโฟไซต์และอุณหภูมิทวารหนักกลับสู่ระดับก่อนการติดเชื้อและระดับของแมวที่ไม่มีอาการทั้งสองตัว แมวที่ได้รับการรักษา 10 สองตัว, 1 6 - 1 1 6 (กลุ่ม A) และ 1 6 - 1 27 (กลุ่ม B ) มีโรคกำเริบที่สี่และหกสัปดาห์หลังการรักษา แมวสองตัวนี้ได้รับการรักษาเป็นครั้งที่สองเป็นเวลาสองสัปดาห์และการตอบสนองของพวกมันก็เหมือนกับการรักษาขั้นต้น แมวที่รักษาทั้งสิบครั้งหรือสองครั้งยังคงเป็นปกติจนถึงปัจจุบัน (ติดเชื้อมากกว่าแปดเดือน) การฉีดทำให้เกิด&ชั่วคราว; การกัด&ปฏิกิริยาในแมวบางตัวภายใน 10 s ของการบริหารแบบผสม อาการปวดแบบหน่วงและชั่วคราวมีหลักฐานจากท่าทางที่ผิดปกติ, เลียที่บริเวณที่ฉีดและ / หรือการพูดที่ยาวนานประมาณ 30-60 วินาทีหลังจากการฉีด ปฏิกิริยาการฉีดจะเด่นชัดมากขึ้นในสัตว์บางตัวเมื่อเทียบกับสัตว์อื่นและปฏิกิริยาจะไม่สอดคล้องกันจากการฉีดหนึ่งไปยังอีกต่อไปและลดลงเมื่อเวลาผ่านไป [1]

การทดสอบเซลล์：

เพื่อตรวจสอบความเป็นพิษของ GS-44 1 524 ถึงเซลล์ CRFK n เซลล์ CRFK จะได้รับการรักษาด้วย {{1}}, 33 3, {{4} }. 1, 3. 7 หรือ 1. 2 μM GS-44 1 524 สำหรับ {{1 { {12}}}} H [1]

ผู้ดูแลสัตว์：

Cats [1] The 1 0 แมวที่พัฒนาอาการของโรคแบ่งออกเป็นสองกลุ่มและรับการรักษาด้วย 5 mg / kg (กลุ่ม A; n=5) หรือ 2 mg / kg (กลุ่ม B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h เริ่มสามวันหลังจากนั้น หลักฐานทางคลินิกที่ชัดเจนของ FIP (วัน 1 2 - 1 9 โพสต์การติดเชื้อ) แมวสองตัวที่ไม่พัฒนาอาการของโรคทำหน้าที่เป็นตัวควบคุมจำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือดปกติและอุณหภูมิทางทวารหนัก [1]

อ้างอิง：

[1] Murphy BG และคณะ อะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ GS-44 1 524 สามารถยับยั้งไวรัสเยื่อบุช่องท้องอักเสบ (FIP) ในการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อและการศึกษาการติดเชื้อในแมว สัตวแพทย์ Microbiol 20 1 8 มิ.ย. ; 2 1 9: 226-233

GS-441524 คืออะไร

Gs-44 1 524 เป็นยาต้านไวรัสตัวที่สองที่กำหนดเป้าหมายหลังจาก gc {{1}} ในการรักษาโรคเยื่อบุช่องท้องอักเสบติดเชื้อแมว (FIP) Gs-44 1 524 เป็นอะนาล็อกนิวคลีโอไทด์ขนาดเล็กที่จัดทำโดย Gilead Sciences (หมายเลขแอนติไวรัสทั่วโลกหมายเลข 1) ถึง perdersencjiaoshou 2 และหัวข้องานวิจัยเกี่ยวกับการส่งช่องท้อง Gs-44 1 524 เป็นตัวยับยั้ง transcriptase แบบย้อนกลับที่สามารถยับยั้งการจำลองแบบของไวรัสในช่องท้องแมว (FIP) และโมเลกุลที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ nucleoside triphosphate กับกิจกรรมทางเภสัชวิทยา Gs-44 1 524 เป็นโมเลกุลขนาดเล็กที่รู้จักกันว่าสารยับยั้งการแข่งขัน nucleoside triphosphate ซึ่งมีฤทธิ์ต้านไวรัสที่แข็งแกร่งต่อต้านไวรัส RNA จำนวนมาก มันสามารถยับยั้งการจำลองแบบของไวรัส Book RNA ทางเคมีหลายชนิดเช่น coronavirus ทางเดินหายใจเฉียบพลันรุนแรง, ไวรัสโรคทางเดินหายใจตะวันออกกลาง, ไวรัสอีโบลา, ไวรัสอีโบลา, ไวรัส Lassa, ไวรัส Junin และไวรัส syncytial ทางเดินหายใจและมีความเป็นพิษต่ำ ในช่วงกว้างของเซลล์

กลไกการออกฤทธิ์คือ GS-441524 นั้นจะถูกฟอสฟอรีเลชั่นเป็นนิวคลีโอไซด์โมโนโนฟอสเฟต (NMP) ผ่านไคเนสของเซลล์ ในการสังเคราะห์ RNA ของไวรัสอะนาล็อกโครงสร้าง NTP ที่ใช้งานจะทำหน้าที่เป็นการแข่งขันของ nucleoside triphosphate ธรรมชาติและการแข่งขันของ nucleoside ธรรมชาติ (ATP, TTP, CTP, GTP) เพื่อเข้าร่วมในการถอดรหัส RNA เมื่อใส่ gs-441524 ลงในผลิตภัณฑ์การถอดความการถอดรหัสจะถูกยกเลิกล่วงหน้าดังนั้นจึงยับยั้งกระบวนการถอดรหัส RNA ของไวรัส

หากคุณมีความสนใจในผลิตภัณฑ์ของเราหรือมีคำถามใด ๆ โปรดอย่าลังเลที่จะติดต่อเรา!

ผลิตภัณฑ์ภายใต้สิทธิบัตรมีให้สำหรับ R&แอมป์ วัตถุประสงค์ D เท่านั้น อย่างไรก็ตามความรับผิดชอบขั้นสุดท้ายนั้นขึ้นอยู่กับผู้ซื้อเป็นพิเศษ

ป้ายกำกับยอดนิยม: GS 441524 ({{1}} R, {{2}} R, 4 s {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1 {{1}} - ฉ] [1 {{1 }} 4] triazin-7-YL) - {{2}} 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile cas 1 1 9 1 {{1}} {2} 7-69-0 ผู้ผลิตผู้จำหน่ายโรงงานซื้อหุ้น

• คู่ของ: D-Altrononitrile, {{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}} 4] triazin-7-YL) - {{4}} 5 anhydro-3, 4 - O - ({{ 6}} - methylethylidene) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• ถัดไป: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2 1 - ฉ] [1 2 {{1}}] triazin-7-YL) - 3 {{1}} - bis (benzyloxy) - {2}} - ((benzyloxy) methyl) tetrahydrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3