กรด Obeticholic CAS 459789-99-2

รายละเอียดสินค้า：

ชื่อสินค้า: กรด Obeticholic CAS NO: 459789-99-2

คำพ้องความหมาย:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic กรด;

3α, 7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oic กรด;

แอมป์เคมี GG; คุณสมบัติทางกายภาพ:

ลักษณะที่ปรากฏ: ผงผลึกสีขาวเป็นสีขาวนวล

การทดสอบ: ≥99.0%

ความหนาแน่น: 1.091g / cm³

จุดหลอมเหลว:＞ 98 ℃

จุดเดือด: 562.9 ℃ที่ 760 mmHg

จุดวาบไฟ: 308.3 ℃

ดัชนีหักเห: 1.529

ความดันไอ: 0mmHg ที่ 25 ° C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

ความสามารถในการละลาย: Dioxane (เท่าที่จำเป็น), DMSO (เล็กน้อย), เมทานอล (เล็กน้อย);

หมวดหมู่: มาตรฐาน; เตียรอยด์; ตัวกระตุ้นเอนไซม์และสารยับยั้ง; ยา / API ยาเจือปน / เมตาโบไลท์

ข้อมูลด้านความปลอดภัย:

HS รหัส: 2918990090

การจัดเก็บ:เก็บไว้ในภาชนะที่ปิดสนิทและเย็นและแห้ง เก็บให้ห่างจากความชื้นและแสง / ความร้อนแรง

ใบสมัคร:

1. 6α-ethyl-chenodeoxycholic acid รู้จักกันในชื่อ INT-747 อยู่ระหว่างการพัฒนาเป็นตัวแทนยาสำหรับโรคตับหลายชนิดและความผิดปกติที่เกี่ยวข้อง

2. กรด Cholan-24-oic, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) - เป็นอนุพันธ์ของกรดน้ำดี Chenodeoxycholic Acid

โรงงานของเราผลิตกรด Obeticholic CAS 459789-99-2 เทคโนโลยีสำหรับผู้ใหญ่ผลผลิตที่มั่นคงการประกันคุณภาพ

สถานะสินค้าคงคลัง: ในสต็อก

เราสามารถให้ใบรับรองการวิเคราะห์ 6-Ethylchenodeoxycholic aicd (COA), CAS 459789-99-2 วิธีการวิเคราะห์ (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID เส้นทางการสังเคราะห์ (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) และการสนับสนุนอื่น ๆ สำหรับคุณ!

กรด Obeticholic ได้รับการพัฒนาโดย Intercept Pharmaceutical Company ของสหรัฐอเมริกา สิทธิบัตรผสมของมันถูกนำไปใช้ในสหรัฐอเมริกาในปี 2544 และหมายเลขสิทธิบัตรคือ US7138390 ปัจจุบันยังไม่มีการใช้สิทธิบัตรผสมในประเทศจีน กรด Obeticholic เป็นยาตัวแรกที่พัฒนาขึ้นเพื่อใช้รักษาโรคตับ cholestatic ในรอบ 20 ปีสำหรับผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองเต็มที่หรือไม่สามารถทนต่อกรด ursodeoxycholic ได้

ผลทางเภสัชวิทยา: PBC เป็น cholestasis เรื้อรังที่เกิดจาก dysplasia ของท่อน้ำดีหรือการเผาผลาญกรดน้ำดี มันละลายไขมันในเยื่อหุ้มเซลล์เปลี่ยนการซึมผ่านและไหลออกจากเนื้อหาของเซลล์และในที่สุดก็จะกลายเป็นโรคของพังผืดในตับและโรคตับแข็ง ในปัจจุบันยาทางคลินิกหลักในการรักษา PBC คือกรด ursodeoxycholic ซึ่งส่วนใหญ่จะช่วยกระตุ้นการหลั่งของตับและทางเดินอาหารผ่านทางโมเลกุลการส่งสัญญาณภายในเซลล์ mitogen-activated protein kinase (MAPK) และปกป้องเซลล์เยื่อบุผิวจากการทำลายของกรดน้ำดี

กรด Obeticholic (กรด Obeticholic) หรือที่เรียกว่ากรด 6-ethylchenodeoxycholic เป็นอนุพันธ์ใหม่ของกรด chenodeoxycholic (CDCA) ในกรดน้ำดีหลักของมนุษย์ เป็น farnesoid derivative X receptor (FXR) ) ของลิแกนด์ตามธรรมชาติ. กรด Obeticholic เป็นตัวรับ farnesoid X receptor agonist ซึ่งยับยั้งการแสดงออกของยีนของ cytochrome 7A1 (CYP7A1) โดยทางอ้อมโดยกระตุ้นตัวรับ farnesoid X เนื่องจาก CYP7A1 เป็นเอนไซม์ที่ จำกัด อัตราของการสังเคราะห์กรดน้ำดีกรด obeticholic จึงสามารถยับยั้งการสังเคราะห์กรดน้ำดีและใช้ในการรักษาโรคตับแข็งน้ำดีและโรคตับไขมันที่ไม่มีแอลกอฮอล์ กรด Obeticholic ได้รับการพัฒนาโดย Intercept Pharmaceuticals ในสหรัฐอเมริกา เป็นยาตัวแรกที่พัฒนาขึ้นเพื่อรักษาโรคตับ cholestatic ในรอบ 20 ปี การศึกษานี้มีไว้สำหรับผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองอย่างเพียงพอหรือไม่สามารถทนต่อยารักษามาตรฐานเก่า ursodeoxycholic acid ได้ ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 ที่ควบคุมด้วยยาหลอกกรด obeticholic (OCA) เพิ่มระดับของตัวบ่งชี้ทางชีวภาพสองตัวที่เกี่ยวข้องกับการลดความเสี่ยงในการปลูกถ่ายตับ จุดสิ้นสุดเชิงประกอบของการศึกษาทางคลินิกคืออัลคาไลน์ฟอสฟาเทสจะลดลงอย่างน้อย 15% กิจกรรมของอัลคาไลน์ฟอสฟาเทสในซีรั่มต่ำกว่า 1.67 เท่าของขีด จำกัด บนของปกติและบิลิรูบินอยู่ในช่วงปกติอัลคาไลน์ฟอสฟาเทสใช้เพื่อบ่งชี้ โรคตับอย่างรุนแรงตัวบ่งชี้ทางชีวภาพของระดับ

นอกจากนี้ยังมีการทดสอบกรด Obeticholic เพื่อรักษาโรคตับอักเสบชนิดไขมันในตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ การศึกษาทางคลินิกระยะที่ 2 ของยานี้สำหรับการรักษาข้อบ่งชี้นี้ถูกยกเลิกก่อนกำหนดเนื่องจากประสิทธิภาพที่แน่นอน EvaluatePharma คาดการณ์ว่ายอดขายกรด obeticholic ในปี 2020 คาดว่าจะสูงถึง 2.992 พันล้านดอลลาร์สหรัฐ หมายเลขสิทธิบัตรที่เกี่ยวข้องกับกรด Obeticholic ในประเทศจีน: CN200980154713 และ CN200880006937 โรคตับไขมันที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (NAFLD) เป็นอาการของกลุ่มอาการเมตาบอลิซึมในตับซึ่งมักเกี่ยวข้องกับโรคอ้วนภาวะไขมันในเลือดสูงและภาวะดื้อต่ออินซูลิน โดยทั่วไปแล้ว NAFLD สามารถแบ่งออกเป็นสองประเภทย่อย: ตับไขมันธรรมดาและโรคตับอักเสบชนิดไม่มีแอลกอฮอล์ (NASH) ไขมันในตับแบบธรรมดาไม่ก้าวหน้าในขณะที่ NASH สามารถก้าวหน้าไปสู่โรคตับแข็งและแม้แต่เซลล์ตับ โรคมะเร็ง.

การศึกษาพบว่าภาวะดื้อต่ออินซูลินมีบทบาทสำคัญในการก่อโรคของ NAFLD / NASH สารกระตุ้นความไวต่ออินซูลินเช่นยา thiazolidinedione ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการปรับปรุงการอักเสบของตับและปริมาณไขมัน แต่ไม่สามารถป้องกันการลุกลามของพังผืดที่เกิดจาก NASH ได้ Farnesoid derivatives X receptors ยังมีผลในการปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลินและมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญกรดน้ำดีไขมันและน้ำตาล

กรด Obeticholic เป็นกรดน้ำดีเลียนแบบของมนุษย์ มันเป็นกรด chenodeoxycholic กึ่งสังเคราะห์และตัวเร่งปฏิกิริยาเฉพาะของตัวรับ X อนุพันธ์ของฟาร์เนสอยด์ ได้รับการพัฒนาโดย Intercept Pharmaceuticals สำหรับการรักษาตับทางเดินน้ำดีขั้นต้นในการรักษา PBC ตับแข็งโรคตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์และโรคตับและโรคลำไส้อื่น ๆ การทดลองในสัตว์พิสูจน์แล้วว่ามีผลในการปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลินและลดปริมาณไขมันในตับ การทดลองทางคลินิกแบบสุ่มและแบบ double-blind แบบหลายศูนย์ 6 สัปดาห์จากสหรัฐอเมริการวมผู้ป่วย 64 รายที่เป็นโรคเบาหวานประเภท 2 และ NAFLD ซึ่งพิสูจน์แล้วว่ากรด obeticholic สามารถปรับปรุงการอักเสบของตับและการอักเสบของตับได้นอกเหนือจากการเพิ่มความไวของอินซูลิน ระดับพังผืดและมีผลต่อการลดมวลของร่างกาย อย่างไรก็ตามข้อสรุปนี้ยังคงต้องการการติดตามในระยะยาวที่ใหญ่กว่าและจำเป็นต้องได้รับการยืนยันจากพยาธิวิทยาของตับ

หากคุณสนใจในผลิตภัณฑ์ของเราหรือมีคำถามใด ๆ โปรดอย่าลังเลที่จะติดต่อเรา!

ผลิตภัณฑ์ภายใต้สิทธิบัตรมีให้สำหรับ R& D วัตถุประสงค์เท่านั้น อย่างไรก็ตามความรับผิดชอบขั้นสุดท้ายขึ้นอยู่กับผู้ซื้อเท่านั้น

ป้ายกำกับยอดนิยม: กรด obeticholic cas 459789-99-2 ผู้ผลิตผู้จำหน่ายโรงงานซื้อในสต็อก

• คู่ของ: ไม่ใช่
• ถัดไป: Sitagliptin ฟอสเฟตโมโนไฮเดรต CAS 654671-77-9