Eisai Dayvigo (lemborexant) มีชื่ออยู่ในฮ่องกง ประเทศจีน!

Eisai เพิ่งประกาศว่าบริษัทในเครือได้เปิดตัว Dayvigo (lemborexant) ยาตัวใหม่สำหรับการนอนไม่หลับในฮ่องกง ประเทศจีน ซึ่งเป็นตัวรับโอเร็กซินที่ค้นพบและพัฒนาภายในโดย Eisai สำหรับการรักษาอาการนอนไม่หลับในผู้ใหญ่ โรคนี้มีอาการนอนไม่หลับและ/หรือนอนหลับยาก เมื่อวันที่ 28 กุมภาพันธ์ พ.ศ. 2564 Dayvigo ได้รับการอนุมัติในฮ่องกง ประเทศจีน นี่คือ Dayvigo's เปิดตัวเชิงพาณิชย์ครั้งแรกในเอเชียยกเว้นญี่ปุ่น

สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมของ Dayvigo คือ lemborexant ซึ่งเป็นตัวรับคู่อริตัวรับ orexin ที่ยับยั้งการส่งสัญญาณประสาท orexin โดยการผูกมัดกับตัวรับ orexin สองชนิดย่อย (OX1R และ OX2R) Orexin เป็นสารเคมีที่ผลิตขึ้นโดยธรรมชาติจากมลรัฐไฮโปทาลามัส และมีส่วนเกี่ยวข้องในการควบคุมจังหวะการนอนหลับ-ตื่น

กลไกการออกฤทธิ์ของ Dayvigo ในการรักษาอาการนอนไม่หลับทำได้โดยการต่อต้านตัวรับ orexin ระบบส่งสัญญาณนิวโรเปปไทด์ orexin มีบทบาทในการตื่นตัว การปิดกั้นการจับของนิวโรเปปไทด์ orexin A และ orexin B ที่ส่งเสริมความตื่นตัวต่อตัวรับ orexin OX1R และ OX2R เชื่อว่าจะยับยั้งตัวขับความตื่นตัว Dayvigo จับกับ orexin receptors OX1R และ OX2R และทำหน้าที่เป็นศัตรูตัวฉกาจ (ค่า IC50 เท่ากับ 6.1nM และ 2.6nM ตามลำดับ)

Dayvigo สามารถให้การนอนหลับที่เร็วขึ้นและการบำรุงรักษาการนอนหลับที่ดีขึ้นสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการนอนไม่หลับ ยาดังกล่าวได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลของสหรัฐอเมริกาและญี่ปุ่นในเดือนธันวาคม 2019 และมกราคม 2020 และจะเปิดตัวในตลาดทั้งสองนี้ในเดือนมิถุนายนและกรกฎาคม 2020 ตามลำดับ ในสหรัฐอเมริกา Dayvigo มีแท็บเล็ต 2 ประเภท (5 มก., 10 มก.); ในญี่ปุ่น Dayvigo มี 3 เม็ด (2.5 มก., 5 มก., 10 มก.)

โรคนอนไม่หลับเป็นความผิดปกติของการนอนหลับ-ตื่น โดยมีลักษณะการนอนหลับยากและ/หรือนอนหลับยากแม้จะมีโอกาสนอนหลับที่เพียงพอ ซึ่งนำไปสู่ผลที่ตามมาที่เกี่ยวข้องกับวัน เช่น ความเหนื่อยล้า สมาธิยาก และหงุดหงิด อาการนอนไม่หลับเป็นหนึ่งในความผิดปกติของการตื่นนอนที่พบบ่อยที่สุด

ประมาณ 30% ของผู้ใหญ่ทั่วโลกมีอาการนอนไม่หลับ ในฮ่องกง ประเทศจีน มีผู้ใหญ่มากกว่า 35% ที่มีอาการนอนไม่หลับ โดยเฉพาะผู้สูงอายุ ความชุกจะสูงขึ้น และผู้ป่วยจำนวนมากจะมีอาการนอนไม่หลับนานหลายเดือนถึงหลายปี ดังนั้นการนอนไม่หลับจึงทำให้เกิดความสูญเสียทางสังคมต่างๆ เช่น ขาดงานในระยะยาว ประสิทธิภาพในการทำงานลดลง และยังเพิ่มความเสี่ยงต่อการหกล้มในผู้สูงอายุอีกด้วย

ความปลอดภัยเป็นปัญหาใหญ่สำหรับยานอนหลับ เมื่อต้นปีที่แล้ว US FDA ได้ใช้คำเตือนกล่องดำเกี่ยวกับยารักษาโรคนอนไม่หลับ (รวมถึง Lunesta, Sonata, Ambien เป็นต้น) เนื่องจากรายงานว่ามีกิจกรรมที่เป็นอันตราย เช่น การเดินละเมอและการขับรถขณะหลับในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาเหล่านี้ ผู้บาดเจ็บ

Dayvigo เป็นผลิตภัณฑ์ที่สามารถแก้ปัญหาการนอนและปัญหาการนอนได้ กลไกการออกฤทธิ์ของยา' ไม่ได้บั่นทอนเสถียรภาพของท่าทางและความสามารถในการรับรู้ในตอนเช้า การเปิดตัวผลิตภัณฑ์นี้จะเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาผู้ป่วยโรคนอนไม่หลับ

โครงสร้างโมเลกุลของ lemborexant (ที่มาของภาพ: Wikipedia)

โครงการทางคลินิกการนอนไม่หลับของ Dayvigo ประกอบด้วยการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 ที่สำคัญ 2 แห่ง ได้แก่ SUNRISE-1 (Study 304) และ SUNRISE-2 (Study 303) ที่มีผู้ป่วยประมาณ 2,000 คน

——การศึกษา SUNRISE-1: การทดลองแบบสุ่มในระยะสั้น (1 เดือน) แบบสุ่ม ปกปิดทั้งสองด้าน ยาหลอก และการทดลองที่มีกลุ่มควบคุมในเชิงบวก ในผู้ป่วย 1006 คน ≥55 ปี (45% ของผู้ป่วย ≥65 ปี) มีปัญหาในการนอนหลับที่ กลางคืน ประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ lemborexant เทียบกับยาหลอกและยาควบคุมออกฤทธิ์ Zolpidem tartrate สารออกฤทธิ์ต่อเนื่องได้รับการประเมิน ข้อมูลแสดงให้เห็นว่าการศึกษามาถึงจุดสิ้นสุดหลักและรอง: (1) เมื่อเทียบกับยาหลอก Dayvigo 5 มก. และ 10 มก. มีข้อได้เปรียบทางสถิติอย่างมีนัยสำคัญในแง่ของตัวบ่งชี้ประสิทธิภาพหลักเวลาแฝงของการนอนหลับอย่างต่อเนื่อง (LPS); (2) เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกและยาควบคุมที่ออกฤทธิ์ DAYVIGO 5 มก. และ 10 มก. มีการปรับปรุงประสิทธิภาพการนอนหลับ (SEF) และเวลาตื่นนอนหลังจากนอนหลับอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (WASO) ในการศึกษานี้ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่รายงานในกลุ่มที่ใช้ยา lemborexant ได้แก่ ปวดศีรษะและง่วงนอน

—— การศึกษา SUNRISE-2: การทดลองแบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind และ placebo-controlled ระยะยาว (6 เดือน) ดำเนินการในผู้ใหญ่ 949 คน (อายุ 18-88 ปี) ที่นอนไม่หลับ ประเมินผลการรักษากับยาหลอก ประสิทธิภาพและความปลอดภัย ข้อมูลแสดงให้เห็นว่าการศึกษายังมาถึงจุดสิ้นสุดหลักและจุดสิ้นสุดรองที่สำคัญ: (1) เมื่อเทียบกับยาหลอก Dayvigo 5 มก. และ 10 มก. แสดงให้เห็นถึงข้อได้เปรียบที่มีนัยสำคัญทางสถิติในช่วงเวลาแฝงในการเริ่มนอนหลับตามอัตวิสัย (sSOL) ที่รายงานโดยผู้ป่วยที่มีตัวบ่งชี้ประสิทธิภาพหลัก (2) ประสิทธิภาพการนอนหลับที่รายงานโดยผู้ป่วยที่มีตัวบ่งชี้การบำรุงรักษาการนอนหลับ (sSEF หมายถึงสัดส่วนของเวลาที่ใช้บนเตียงในแต่ละครั้ง) และเวลาตื่นนอนหลังจากนอนหลับ (sWASO หมายถึงจำนวนนาทีตั้งแต่หลับจนถึงตื่น) สถิติ ข้อได้เปรียบทางวิชาการที่สำคัญ

การวิเคราะห์การศึกษาทั้งสองครั้งแสดงให้เห็นว่า Dayvigo ไม่ทำให้นอนไม่หลับ และไม่มีหลักฐานว่าจะมีผลการถอนตัวหลังจากหยุดยา ซึ่งบ่งชี้ว่าจะไม่เกิดการพึ่งพาทางกายภาพหลังจากรับประทานยาเป็นเวลาหนึ่งปี Dayvigo เป็นยารักษาโรคนอนไม่หลับชนิดแรกที่ได้รับการอนุมัติจาก US FDA ให้มีข้อมูลความปลอดภัยในการรักษา 12 เดือน และข้อมูลประสิทธิภาพการนอนหลับและการนอนหลับ 6 เดือนในการศึกษาที่สำคัญ

ในการศึกษาทั้งสอง อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (อัตราการรายงานคือ≥ 5% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Dayvigo และมากกว่าสองเท่าของกลุ่มที่ได้รับยาหลอก) คืออาการเซื่องซึม (Dayvigo 10 มก., 10%; Dayvigo 5 มก., 7%; ยาหลอก 1 %) .