บริสตอลไมเออร์ Squibb หลายยาเสพติดเส้นโลหิตตีบ Zeposia (ozanimod) ได้รับการอนุมัติโดยองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา!

บริสตอลไมเออร์ Squibb (BMS) ประกาศเมื่อเร็ว ๆ นี้ว่าสหรัฐอเมริกาอาหารและยา (FDA) ได้อนุมัติ Zeposia (ozanimod, 0.92 มก.) สําหรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบผู้ใหญ่กําเริบหลาย (RMS), รวมทั้งโรคโดดเดี่ยวทางคลินิกบรรเทาโรค, ใช้งานรองโรคก้าวหน้า. Zeposia เป็นยาในช่องปากที่ถ่ายวันละครั้ง ยาเสพติดเป็นยาที่ได้รับอนุมัติเฉพาะ sphingosine-1-ฟอสเฟต (S1P) ตัวกระตุ้นตัวรับที่มีลักษณะดังต่อไปนี้: เมื่อ RMS ผู้ป่วยเริ่มต้นการรักษา, ไม่จําเป็นต้องมีการทดสอบทางพันธุกรรมและไม่จําเป็นต้องสังเกตปริมาณแรกของฉลาก. เนื่องจากความเป็นไปได้ของการลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจและความล่าช้าการนําภาวะหัวใจเต้นช้า, ปริมาณการบํารุงรักษาของ Zeposia ควรจะทําได้โดยการไทเทรตบน.

Zeposia ได้รับการพัฒนาโดย Xinji, ซึ่งเครื่องหมายการประยุกต์ใช้ยาเสพติดครั้งแรกใหม่ (NDA) ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาตั้งแต่การซื้อกิจการของบริสตอ - ไมเออร์ Squibb ของซินจิ, ซึ่งจะขยายแฟรนไชส์ Bristol - Myers Squibb ในสาขาของภูมิคุ้มกัน. ขณะนี้ Zeposia ของการประยุกต์ใช้การอนุมัติการตลาด (MAA) จะถูกตรวจสอบโดยหน่วยงานยายุโรป (EMA) และคาดว่าผลที่จะได้รับในช่วงครึ่งแรกของปี 2020

หลายเส้นโลหิตตีบ (MS) เป็นโรคที่ระบบภูมิคุ้มกันโจมตีป้องกันไมลีนครอบคลุมเส้นประสาททําให้เกิดความเสียหายและทําให้สัญญาณแพร่กระจายระหว่างเซลล์ประสาทแต่ละ นี้ "การล่มสลายสัญญาณ" อาจทําให้เกิดอาการของโรคและการกําเริบของโรค

สารออกฤทธิ์ของ Zeposia ยา ozanimod เป็นตัวปรับรับ S1P ที่คัดเลือกผูก S1P1 และ S1P5 กับความสัมพันธ์สูง. การผูกเลือกของ ozanimod เพื่อ S1P1 เชื่อว่าจะยับยั้งการย้ายถิ่นของเซตย่อยเฉพาะของ lymphocytes เปิดใช้งานไปยังพื้นที่อักเสบลดระดับของการไหลเวียนของ T lymphocytes และ B lymphocytes ที่สามารถนําไปสู่กิจกรรมต้านการอักเสบจึงบรรเทาระบบภูมิคุ้มกันจากการโจมตีเปลือกกล้ามเนื้อหัวใจ เนื่องจากกลไกพิเศษของการกระทําของ ozanimod, ฟังก์ชั่นการตรวจสอบของผู้ป่วยสามารถรักษา. การรวมกันของ ozanimod และ S1PR5 สามารถเปิดใช้งานเซลล์พิเศษในระบบประสาทส่วนกลาง, ส่งเสริมการฟื้นฟูไมลีน, และป้องกันข้อบกพร่อง synaptic, ซึ่งในที่สุดสามารถป้องกันความเสียหายของเส้นประสาท. ภายใต้การกระทําที่รวมกันของ "ลดความเสียหาย + ซ่อมแซมความเข้มแข็ง" ozanimod มีศักยภาพในการปรับปรุงอาการของโรคภูมิคุ้มกันต่างๆ

การอนุมัติของ Zeposia จะขึ้นอยู่กับข้อมูลจากการศึกษา RMS ที่ใหญ่ที่สุดที่สําคัญหัวหัวหัวถึงวันที่: สุ่ม, ระยะควบคุมยาเสพติดในเชิงบวกการศึกษา SUNBEAM และ Radiance Part B ในการศึกษาทั้งสองนี้ Zeposia มีผลอย่างมีนัยสําคัญเมื่อเทียบกับ Avonex (interferon β-1a) ในแง่ของอัตราการกําเริบประจําปี (ARR), ตัวบ่งชี้ทางคลินิกที่สําคัญของกิจกรรมโรค. ข้อมูลเฉพาะคือ: เมื่อเทียบกับ Avonex , Zeposia ลดลง ARR 48% เป็นเวลาหนึ่งปี (แน่นอน ARR: 0.18 vs 0.35) และลด ARR โดย 38% เป็นเวลาสองปี (แน่นอน ARR: 0.17 vs 0.28)

นอกจากนี้เมื่อเทียบกับ Avonex Zeposia ยังช่วยลดจํานวนของการบาดเจ็บของสมองและขนาดของแผล ข้อมูลเฉพาะคือ: หนึ่งปีของการรักษา Zeposia ลดจํานวน Gadolinium น้ําหนัก (GdEdium) ความเสียหายสมอง (0.16 vs 0.43) โดย 63% เมื่อเทียบกับ Avonex, และลดจํานวนของการบาดเจ็บ T2 ใหม่หรือขยาย (1.47 VS 2.84) ลดลงค่อนข้างโดย 48%. หลังจากสองปีของการรักษา Zeposia ลดจํานวนของการบาดเจ็บที่สมอง (Gdolinium) T1-weighted (0.18 vs 0.37) โดย 53% เมื่อเทียบกับ Avonex และลดจํานวนของการบาดเจ็บที่ T2 ใหม่ หรือขยาย (1.84 VS 3.18) 42%. ในระหว่างสองปีของการรักษา, ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสําคัญทางสถิติในความคืบหน้าของความพิการระหว่าง 3 และ 6 เดือนของกลุ่มการรักษา Zeposia และ Avonex. ในการศึกษา 2 Zeposia พบว่าความปลอดภัยและความทนทานที่ยอมรับได้

หลายเส้นโลหิตตีบ (MS) เป็นเรื้อรังระบบประสาทส่วนกลางโรคอักเสบภูมิต้านทานโรคที่มีผลต่อ 2.3 ล้านคนทั่วโลกและมีผลต่อผู้หญิงมากกว่าผู้ชาย. โรคนี้มีลักษณะเป็น demyilination และการสูญเสียของแอกซอน, ส่งผลให้การทํางานของเส้นประสาทบกพร่องและพิการอย่างรุนแรง. ประเภทย่อยหลักของ MS จะกําเริบหลายเส้นโลหิตตีบ (RMS), บัญชีสําหรับ 85% ของผู้ป่วย MS, รวมทั้งโรคแยกทางคลินิก (CIS), relapsing-relapsing หลายเส้นโลหิตตีบ (RRMS) และความก้าวหน้ารองที่ใช้งานหลายเส้นโลหิตตีบ (SPMS). อาการทางระบบประสาทที่กําเริบหรืออาการซ้ําๆ ซึ่งเกิดขึ้นได้นานกว่า 24 ชั่วโมงโดยไม่มีไข้หรือติดเชื้อ การกําเริบของโรคอาจได้รับการแก้ไขอย่างสมบูรณ์ภายในไม่กี่วันหรือสัปดาห์หรืออาจนําไปสู่การสะสมอย่างต่อเนื่องของความพิการและความพิการ

ปัจจุบัน sphingosine-1-phosphate (S1P) รับได้กลายเป็นเป้าหมายสําคัญสําหรับการพัฒนายาใหม่ในด้านของ MS ในเดือนมีนาคม 2019 Novartis Mayzent (siponimod) ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาสําหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่กับ RMS รวมถึงการผ่าตัดหลายเส้นโลหิตตีบรองก้าวหน้า (SPMS), relapsing relapsing relapsing หลายเส้นโลหิตตีบ (RRMS), โรคโซลิทารีคลินิก (CIS). เป็นมูลค่าการกล่าวขวัญว่า Mayzent เป็นยารักษาครั้งแรกที่ได้รับการอนุมัติเฉพาะสําหรับผู้ป่วยที่มี SPMS ที่ใช้งานในอดีตที่ผ่านมา 15 ปี. สารออกฤทธิ์ยาของ Mayzent คือ siponimod ซึ่งเป็นรุ่นใหม่, เลือก sphingosine-1-ฟอสเฟต (S1P) ตัวกระตุ้นที่สามารถเลือกโต้ตอบกับ S1P รับ 1 (S1P1) และ receptor 5 (S1P5 ) รวมกันกลไกของการกระทําจะเหมือนกับซีโปเซียของบริสตอรของฉัน Squibb

หลังจากเปิดตัว Zeposia จะเผชิญกับการแข่งขันจากความหลากหลายของยาเสพติดในช่องปากเช่น Novartis 'Gilenya และ Mayzent, Sanofi 's Aubagio, Bojian 's Tecfidera และ Vumerity, เมอร์ค 's Mavenclad และ Roche 's แอนติบอดีเท่านั้นต้อง infused ปี Ocres ยา. นอกจากหลายเส้นโลหิตตีบ ozanimod กําลังพัฒนาสําหรับความหลากหลายของตัวชี้วัดภูมิคุ้มกันรวมทั้งลําไส้ใหญ่ (UC) และโรค Crohn (CD)

เป็นมูลค่าการกล่าวขวัญว่าเพียงแค่สัปดาห์ที่ผ่านมาจอห์นสันจอห์นสันส่งยาใหม่ (NDA) ของ ponesimod ในการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีการกําเริบหลายเส้นโลหิตตีบ (RMS) ไปยังองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา ยานี้เป็นใหม่, ช่องปาก, เลือก S1P1 ระเบียบตัวแทนสามารถยับยั้งการทํางานของโปรตีน S1P. ในครั้งแรกขนาดใหญ่ควบคุมหัวเพื่อหัวเฟส III การศึกษา OPTIMUM (NCT02425644) การประเมินสองยาเสพติดในช่องปากสําหรับ RMS, ประสิทธิภาพของ ponesimod ชนะยา Sanofi Aubagio (teriflunomide, teriflunomide). ยานี้เป็นผู้นําในอุตสาหกรรม RMS ปากได้รับการตลาดในกว่า 70 ประเทศทั่วโลก. ในประเทศจีน Aubagio (Aubagio) ได้รับการอนุมัติสําหรับรายชื่อในกรกฎาคม 2018 และเป็นยาเสพติดแรกที่แก้ไขโรคปากได้รับการอนุมัติสําหรับการรักษาโรคเส้นโลหิตตีบหลายในประเทศจีน