Imeglimin ยาลดน้ำตาลในเลือดกลุ่มใหม่ส่งแอปพลิเคชันจดทะเบียนรายแรกของโลก: กลไกที่ไม่เหมือนใครให้ศักยภาพไม่ จำกัด !

Poxel SA เป็น บริษัท ชีวเภสัชภัณฑ์ที่มีสำนักงานใหญ่อยู่ในเมืองลียงประเทศฝรั่งเศสซึ่งทุ่มเทให้กับการพัฒนานวัตกรรมการบำบัดสำหรับการรักษาโรคเกี่ยวกับระบบเผาผลาญรวมถึงโรคเบาหวานประเภท 2 และโรคตับอักเสบชนิดไม่มีแอลกอฮอล์ (NASH) เมื่อเร็ว ๆ นี้ บริษัท ประกาศว่า Sumitomo Dainippon Pharma ซึ่งเป็นหุ้นส่วนของ บริษัท ได้ยื่นคำขอยาใหม่ (NDA) ในญี่ปุ่นสำหรับยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดใหม่ในช่องปาก imeglimin ซึ่งใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ทั้งสองฝ่ายคาดว่าหลังจากได้รับการอนุมัติแล้ว imeglimin จะวางจำหน่ายในปี 2564

Imeglimin เป็นยาตัวแรกในกลุ่มที่มีกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ (MOA) ที่มุ่งเป้าไปที่ mitochondrial bioenergetics ซึ่งสามารถปรับปรุงความผิดปกติของการหลั่งอินซูลินและความไวของอินซูลินทั้งสองอย่างเป็นปัจจัยสำคัญที่นำไปสู่โรคเบาหวานประเภท 2 Imeglimin มีกลไกการออกฤทธิ์ที่ไม่เหมือนใครและมีศักยภาพในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ในทุกขั้นตอนของรูปแบบการรักษาปัจจุบัน สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวหรือเป็นอาหารเสริมสำหรับการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ

แอปพลิเคชันนี้ขึ้นอยู่กับข้อมูลจากโครงการพัฒนาทางคลินิกระยะที่ 3 TIMES โครงการนี้ประกอบด้วยการศึกษาระยะที่ 3 ที่สำคัญ (TIMES1, TIMES2, TIMES3) ซึ่งเกี่ยวข้องกับผู้ป่วยมากกว่า 1,100 รายในญี่ปุ่น ในการศึกษาเหล่านี้ขนาดของ imeglimin คือ 1,000 มก. รับประทานวันละสองครั้ง ผลการศึกษายืนยันประสิทธิภาพความปลอดภัยและความทนทานของ imeglimin เป็นยาเดี่ยวร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากหรือการเตรียมอินซูลินที่วางตลาดในการรักษาผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ของญี่ปุ่น

การยื่นข้อเสนอ NDA ของญี่ปุ่นทำให้เกิดการจ่ายเงิน 500 ล้านเยน (ประมาณ 4.1 ล้านยูโร) โดย Sumitomo Pharmaceuticals ให้กับ Poxel SA นอกจากนี้เมื่อ imeglimin ได้รับการอนุมัติ Poxel มีสิทธิ์ได้รับเงินหลัก 17.5 พันล้านเยน (ประมาณ 1.42 ล้านยูโร) หลังจากผลิตภัณฑ์ออกสู่ตลาด Poxel มีสิทธิ์ได้รับค่าลิขสิทธิ์ 2 หลักตามยอดขายสุทธิและการชำระเงินตามเป้าหมายการขาย

โครงสร้างทางเคมีของ imeglimin (ที่มาของภาพ: Wikipedia)

Imeglimin เป็นสารเคมีในช่องปากประเภทใหม่ที่เรียกว่า Glimins เป็นผลิตภัณฑ์ตัวแรกของยาประเภทนี้ที่เข้าสู่การพัฒนาทางคลินิก มีกลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์มุ่งเป้าไปที่สารชีวภาพไมโตคอนเดรียและเป็นยากลุ่มเดียวที่สามารถกำหนดเป้าหมายเป็นยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากที่ทำงานในอวัยวะสำคัญทั้งสาม (ตับกล้ามเนื้อและตับอ่อน) สำหรับภาวะสมดุลของกลูโคส

Imeglimin ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถลดน้ำตาลในเลือดได้โดยการเพิ่มการหลั่งอินซูลินเพิ่มความไวของอินซูลินและยับยั้งกลูโคโนเจเนซิส กลไกการออกฤทธิ์นี้ยังมีศักยภาพในการป้องกันความผิดปกติของเยื่อบุผนังหลอดเลือดและความผิดปกติของ diastolic และมีผลในการป้องกันความบกพร่องของหลอดเลือดและหลอดเลือดขนาดเล็กที่เกิดจากโรคเบาหวาน นอกจากนี้ imeglimin ยังมีผลป้องกันที่อาจเกิดขึ้นต่อการอยู่รอดและการทำงานของเซลล์β

กลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์นี้ทำให้ imeglimin มีศักยภาพที่ไม่ จำกัด ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ในเกือบทุกขั้นตอนของรูปแบบการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดในปัจจุบันรวมถึงการรักษาด้วยวิธีเดียวหรือเป็นการบำบัดเพิ่มเติมสำหรับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ

Poxel และ Sumitomo Pharmaceuticals ได้สร้างความร่วมมือเชิงกลยุทธ์ในเดือนตุลาคม 2017 เพื่อพัฒนาและวางจำหน่าย imeglimin สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ในญี่ปุ่นจีนเกาหลีใต้และอีก 9 ประเทศในเอเชียตะวันออกเฉียงใต้และเอเชียตะวันออก ในเดือนกุมภาพันธ์ 2018 Roivant Sciences และ Poxel ได้ลงนามในข้อตกลงมูลค่า 650 ล้านดอลลาร์เพื่อพัฒนาและวางจำหน่าย imeglimin ในตลาดนอกประเทศและภูมิภาคดังกล่าวรวมถึงสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรป ปัจจุบัน Metavant Sciences และ Poxel ซึ่งเป็น บริษัท ภายใต้ Roivant Sciences กำลังวางแผนที่จะดำเนินโครงการทางคลินิกระยะที่ 3 ในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรป