Twymeeg (imeglimin) วางขายในญี่ปุ่น: มุ่งเป้าไปที่การเสื่อมของไมโตคอนเดรีย กลไกที่ไม่เหมือนใครให้ศักยภาพที่ไร้ขีดจำกัด!

Poxel SA และหุ้นส่วน Sumitomo Dainippon Pharma เพิ่งประกาศแผนการที่จะเปิดตัว Twymeeg (อิเมกลิมินไฮโดรคลอไรด์ 500 มก.) ในญี่ปุ่นเมื่อวันที่ 16 กันยายน พ.ศ. 2564 ยานี้สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวและเป็นยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ การรักษาเสริมสำหรับเบาหวานชนิดที่ 2

ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2564 Twymeeg ได้รับการอนุมัติในญี่ปุ่น การอนุมัตินี้นับเป็นครั้งแรกที่ imeglimin ผ่านการอนุมัติการลงทะเบียนทั่วโลก ญี่ปุ่นเป็นประเทศแรกที่อนุมัติอิเมกลิมิน.

การกำหนดเป้าหมายความผิดปกติของไมโตคอนเดรีย Twymeeg เป็นยาลดน้ำตาลในช่องปากชนิดใหม่ที่มีกลไกการทำงานแบบคู่ผ่านผลกระทบของตับอ่อน (ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของกลูโคส) และผลกระทบจากตับอ่อน (ปรับปรุงการเผาผลาญกลูโคสในตับและกล้ามเนื้อโครงร่าง [การยับยั้ง กลูโคส สุขภาพและการปรับปรุงการดูดซึมกลูโคส]) มีบทบาทในการลดระดับน้ำตาลในเลือด

ทวีมีก (อิเมกลิมิน) เป็นผลิตภัณฑ์เชิงพาณิชย์ตัวแรกของ Poxel' Sumitomo Pharmaceuticals ได้จัดตั้งพันธมิตรเชิงกลยุทธ์กับ Poxel ในเดือนตุลาคม 2017 เพื่อพัฒนาและทำการค้าอิเมกลิมินในญี่ปุ่น จีน (รวมถึงไต้หวัน) เกาหลีใต้ และอีก 9 ประเทศในเอเชียตะวันออกเฉียงใต้

การอนุมัติด้านกฎระเบียบของญี่ปุ่นทำให้เกิดการชำระเงินขั้นสำคัญ 1.75 พันล้านเยน (ประมาณ 13.3 ล้านยูโร) ให้กับ Poxel SA โดย Sumitomo Pharmaceuticals นอกจากนี้ หลังจากที่ผลิตภัณฑ์ออกสู่ตลาด Poxel มีสิทธิ์ได้รับค่าลิขสิทธิ์ 2 หลักจากยอดขายสุทธิและการชำระเงินตามเป้าหมายการขาย สูงสุด 26.5 พันล้านเยน (ประมาณ 200 ล้านยูโร)

โครงสร้างทางเคมีของ imeglimin

Imeglimin เป็นยาตัวแรกในกลุ่มที่มีกลไกการออกฤทธิ์ (MOA) ใหม่ที่กำหนดเป้าหมายความผิดปกติของไมโตคอนเดรีย ซึ่งสามารถปรับปรุงความผิดปกติของการหลั่งอินซูลินและความไวของอินซูลิน ซึ่งทั้งสองอย่างนี้เป็นปัจจัยสำคัญที่นำไปสู่โรคเบาหวานประเภท 2 Imeglimin มีกลไกการทำงานแบบคู่ที่ไม่ซ้ำกันและมีศักยภาพในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ในทุกขั้นตอนของรูปแบบการรักษาในปัจจุบัน สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวหรือเป็นอาหารเสริมสำหรับการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอื่นๆ

ในญี่ปุ่น การอนุมัติด้านกฎระเบียบของ Twymeeg ขึ้นอยู่กับข้อมูลจากโครงการพัฒนาทางคลินิกระยะที่ 3 TIMES โครงการนี้ประกอบด้วยการศึกษาวิจัยระยะที่ 3 ที่สำคัญ 3 เรื่อง (TIMES1, TIMES2, TIMES3) ซึ่งเกี่ยวข้องกับผู้ป่วยมากกว่า 1,100 คนในญี่ปุ่น ในการศึกษาเหล่านี้ ขนาดยาอิเมกลิมินคือ 1,000 มก. รับประทานวันละสองครั้ง ในการทดลองทั้งสามครั้ง อิเมกลิมินมาถึงจุดสิ้นสุดและเป้าหมายหลัก: ผลลัพธ์ยืนยันประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาอิเมกลิมินเป็นยาเดี่ยว รวมกับยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากหรือยาเตรียมอินซูลิน ในการรักษาผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ของญี่ปุ่น ความทนทาน

กลไกการสร้างความแตกต่างของ imeglimin

Imeglimin เป็นสารเคมีกลุ่มแรก (Glimins) ที่มีโมเลกุลเตตระไฮโดรไตรอาซีน มีความเชื่อกันว่าอิเมกลิมินทำหน้าที่เกี่ยวกับไมโตคอนเดรีย โดยผ่านผลกระทบของตับอ่อน (ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคส) และผลกระทบนอกตับอ่อน (ปรับปรุงการเผาผลาญกลูโคสในตับและกล้ามเนื้อโครงร่าง [ยับยั้งการสร้างกลูโคสและเพิ่มการดูดซึมกลูโคส]) เพื่อลดน้ำตาลในเลือด

อิเมกลิมินสามารถกำหนดเป้าหมายอวัยวะสำคัญทั้งสาม (ตับ กล้ามเนื้อ และตับอ่อน) ที่เกี่ยวข้องกับภาวะธำรงดุลของกลูโคสได้พร้อมกัน กลไกนี้ยังมีศักยภาพในการป้องกันความผิดปกติของ endothelial และ diastolic และมีผลในการป้องกันข้อบกพร่อง microvascular และ macrovascular ที่เกิดจากโรคเบาหวาน นอกจากนี้ imeglimin ยังมีผลในการป้องกันต่อการอยู่รอดและการทำงานของเซลล์β

กลไกการทำงานที่เป็นเอกลักษณ์นี้ทำให้ imeglimin มีศักยภาพที่ไม่จำกัดในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ในเกือบทุกขั้นตอนของแบบจำลองการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในปัจจุบัน รวมทั้งเป็นยาเดี่ยวหรือเป็นยาเสริมสำหรับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่นๆ