FDA อนุมัติการทดลองทางคลินิกเรื่องยาต้านเนื้องอก PI 3 Kα Inhibitor

The phosphatidylinositol 3 - kinase (PI 3 K) alpha inhibitor CYH 3 3, ร่วมกันพัฒนาโดยสถาบันเซี่ยงไฮ้ Materia Medica และสถาบันวิทยาศาสตร์จีน การอนุญาตโดยนัยสำหรับการทดลองทางคลินิก (IND) จากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) มันถูกใช้เพื่อรักษาเนื้องอกแข็งขั้นสูง

dysregulation ของ PI 3 K เส้นทางการส่งสัญญาณเกี่ยวข้องกับโรคมะเร็งของมนุษย์ส่วนใหญ่ PIK 3 CA (การเข้ารหัส PI 3 K catalytic subunit α) เป็นหนึ่งในยีนกลายพันธุ์ทั่วไปในเนื้องอกของมนุษย์ ประมาณ 2 - 5% ของเนื้องอกที่เป็นของแข็งของมนุษย์มีการกลายพันธุ์ในเนื้องอก PIK 3 CA ที่เกี่ยวข้องกับประเภทเนื้องอกเช่นมะเร็งเต้านมมะเร็งรังไข่มะเร็งลำไส้ใหญ่ glioblastoma มะเร็งปอดและมะเร็งหลอดอาหาร

CYH 33 เป็น PI ตัวใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงและเฉพาะเจาะจง 3 Kαร่วมกันวิจัยและพัฒนาโดยสถาบันเภสัชกรรมเซี่ยงไฮ้และชีววิทยา Haihe โดยการยับยั้ง PI 3 เส้นทางการส่งสัญญาณ K-mediated นั้นจะบล็อกเซลล์ในระยะ G 1 จึงยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง Yang Chunhao&# 3 9; กลุ่มวิจัยของสถาบันวิทยาศาสตร์เภสัชกรรมเซี่ยงไฮ้ใช้วิธีการสังเคราะห์ที่พัฒนาขึ้นเองเพื่อแนะนำหลักแม่ pyrrolotriazine ของสารเคมีในยายับยั้ง PI 3 K เป็นครั้งแรก เวลา. ผ่านการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรมอย่างเป็นระบบเขาและทีม Ding Jian ได้ทำงานร่วมกันเพื่อค้นหายาผู้สมัคร CYH 3 3 การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่า CYH 33 &# 3 9; ในวิฟและวิฟกิจกรรมนั้นเหนือกว่ายาที่วางตลาดในทำนองเดียวกัน BYL 719

การวิจัยทางคลินิกดำเนินการโดย CYH 33 ได้แสดงให้เห็นว่าสารประกอบมีความปลอดภัยที่ดีและประสิทธิภาพทางคลินิกเบื้องต้น ในปัจจุบันไม่มีตัวเลือก PI 3 Kα inhibitor ที่ได้รับการรับรองในประเทศจีน