ใหม่ที่มีประสิทธิภาพ AAK1 ยับยั้ง LX9211 เข้าสู่การทดลองทางคลินิกเฟส II

เมื่อเร็ว ๆ นี้ Lexicon Pharmaceuticals ประกาศว่าการศึกษาทางคลินิก Phase II RELIEF-PHN-1 ประเมิน LX9211 สําหรับการรักษาโรคประสาทหลังสุญญากาศ (PHN) ได้เริ่มให้การรักษาผู้ป่วย

LX9211 เป็นสารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่มีศักยภาพช่องปากและเลือกที่กําหนดเป้าหมายอะแดปเตอร์ที่เกี่ยวข้องกับ kinase 1 (AAK1) เป้าหมายถูกค้นพบและโดดเด่นอย่างกว้างขวางโดยพันธมิตรระหว่าง Lexicon และ Bristol-Myers Squibb (BMS)

การศึกษา preclinical ได้แสดงให้เห็นว่าในรูปแบบอาการปวด neurogenic, LX9211 จัดแสดงการเจาะระบบประสาทส่วนกลางและลดพฤติกรรมความเจ็บปวด, และไม่ส่งผลกระทบต่อทางเดิน opioid. จากข้อมูล preclinical, LX9211 มีศักยภาพที่จะลดการตอบสนองความเจ็บปวดอย่างมีนัยสําคัญโดยไม่ก่อให้เกิดการติดยาเสพติด, และในเวลาเดียวกันให้วิธีการรักษาใหม่สําหรับอาการปวดประสาทโดยการยับยั้ง AAK1. ในเวลาเดียวกัน, ขึ้นอยู่กับผลที่มีแนวโน้มในหลายรุ่น preclinical และระยะที่ดีฉันความปลอดภัยทางคลินิก, LX9211 ยังมีศักยภาพที่จะพัฒนาสําหรับการรักษาอาการปวดระบบประสาทอื่น ๆ.

โครงสร้างทางเคมีของ LX9211 (BMS-986176) (แหล่งภาพ: chemicalbook.com)

ในปี 2016 Lexicon ได้รับสิทธิการวิจัยการพัฒนาและการค้าพิเศษของ LX9211 และสารประกอบอื่น ๆ ที่ค้นพบภายใต้พันธมิตรที่ทําหน้าที่ผ่าน AAK1 และ BMS จะได้รับรายได้ 115.5 ล้านเหรียญสหรัฐจากการเข้าซื้อกิจการนี้

RELIEF-PHN-1 เป็นแบบสุ่ม, ตาบอดคู่, ควบคุมด้วยยาหลอก, กลุ่มขนาน, การศึกษา Multicenter Phase 2 ที่กําลังประเมินประสิทธิภาพความปลอดภัยและเภสัชจลนศาสตร์ของ LX9211 ในการรักษาโรคประสาทหลังสุญญากาศ (PHN) วัตถุประสงค์ของการศึกษาคือการสรรหาผู้ป่วยประมาณ 74 รายในสถานที่ทางคลินิกประมาณ 30 แห่งในสหรัฐอเมริกา จุดสิ้นสุดประสิทธิภาพหลักที่ประเมินคือการเปลี่ยนแปลงในคะแนนความเจ็บปวดรายวันโดยเฉลี่ย (ADPS) ตามมาตราส่วนการจัดอันดับตัวเลข 11 จุด (NRS) จากการตรวจสอบพื้นฐาน (วันที่ 1) ถึงสัปดาห์ที่ 6

ในช่วงต้นเดือนกันยายนของปีนี้การศึกษาทางคลินิก Phase II RELIEF-DPN-1 ประเมิน LX9211 ในการรักษาโรคระบบประสาทส่วนปลายเบาหวานได้เริ่มให้การรักษาผู้ป่วย นี้เป็นแบบสุ่ม, ตาบอด, ยาหลอกควบคุม, ขนานกลุ่ม, หลายศูนย์เฟส 2 การศึกษาที่กําลังประเมินประสิทธิภาพ, ความปลอดภัยและเภสัชจลนศาสตร์ของ LX9211 ในการรักษาโรคประสาทเบาหวาน. วัตถุประสงค์ของการศึกษาคือการสรรหาผู้ป่วยประมาณ 300 รายในสถานที่ทางคลินิกประมาณ 30 แห่งในสหรัฐอเมริกา จุดสิ้นสุดประสิทธิภาพหลักที่ประเมินคือการเปลี่ยนแปลงในคะแนนความเจ็บปวดรายวันโดยเฉลี่ย (ADPS) ตามมาตราส่วนการจัดอันดับตัวเลข 11 จุด (NRS) จากการตรวจสอบพื้นฐาน (วันที่ 1) ถึงสัปดาห์ที่ 6

ดร. Praveen Tyle รองประธานบริหารของ Lexicon R&D กล่าวว่า: "เรามีความยินดีเป็นอย่างยิ่งที่ได้เริ่มต้นการบริหารการรักษาให้กับผู้ป่วยในการศึกษาหลักฐานแนวคิดที่สองของ LX9211 ผู้ป่วยโรคงูสวัดมักจะพบหลายเดือนถึงหลายเดือนหลังจากผื่นลดลง ปีของความเจ็บปวดตัวเลือกการรักษามี จํากัด เราเชื่อว่า LX9211 มีศักยภาพที่จะให้การรักษาใหม่สําหรับโรคประสาทหลังสุญญากาศ. เราหวังว่าจะเสร็จสิ้นการศึกษานี้ภายในสิ้นปีหน้าและ LX9211 ในระบบประสาทอุปกรณ์ต่อพ่วงเบาหวาน. การศึกษาหลักฐานแนวคิดระยะที่ 2"