ระยะที่ 1b การศึกษาของสารยับยั้งช่องปาก TYK2 GLPG3667 ในการรักษาโรคสะเก็ดเงิน

เมื่อเร็ว ๆ นี้ Galapagos NV ได้ประกาศผลบวกของการศึกษาระยะที่ 1b ของสารยับยั้งไทโรซีน 2 (TYK2) GLPG3667 ในการรักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน GLPG3667 ถูกค้นพบโดยกาลาปากอสและเป็นสารประกอบ TYK2 ที่เลือกเป็นกรรมสิทธิ์ ในการศึกษาแบบสุ่มควบคุมด้วยยาหลอกตาบอดสองชั้นระยะที่ 1b ผู้ป่วย 31 รายที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคสะเก็ดเงินโล่ในระดับปานกลางถึงรุนแรง ในการศึกษาผู้ป่วยได้รับมอบหมายแบบสุ่มให้ใช้ GLPG3667 (ปริมาณต่ําหรือสูง) หรือยาหลอกทุกวันในอัตราส่วน 1:1:1 สําหรับการรักษารวม 4 สัปดาห์ วัตถุประสงค์หลักคือการประเมินความปลอดภัยความทนทานและสัญญาณกิจกรรมทางคลินิกของ GLPG3667 ในสัปดาห์ที่ 4

ผลการศึกษาพบว่า GLPG3667 ได้รับการยอมรับอย่างดีในการทดลองระยะที่ 1b ผู้ป่วยรายหนึ่งในกลุ่มปริมาณต่ํายกเลิกการรักษาเป็นเวลาหนึ่งวันเนื่องจากโรคสะเก็ดเงินแย่ลง เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาส่วนใหญ่ (AE) ไม่รุนแรงในธรรมชาติและชั่วคราว ในการศึกษา 4 สัปดาห์นี้ไม่มีการเสียชีวิตหรือเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรง

ในสัปดาห์ที่ 4 ผู้ป่วย 4 ใน 10 ในกลุ่มยาสูง GLPG3667 ได้รับการตอบสนอง PASI50 (พื้นที่โรคสะเก็ดเงินและดัชนีความรุนแรง [PASI] ดีขึ้นอย่างน้อย 50% จากพื้นฐาน) การตอบสนองและ 1 ใน 10 ผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอกประสบความสําเร็จในการตอบสนอง PASI50 PASI50 ตอบแล้ว อย่างไรก็ตาม, ไม่มีผู้ป่วยในกลุ่ม GLPG3667 ปริมาณต่ําประสบความสําเร็จการตอบสนอง PASI50. คะแนน PASI ของผู้ตอบแบบสอบถาม 4 ในกลุ่มยาสูง GLPG3667 ดีขึ้น 52%, 65%, 74% และ 81% ตามลําดับเมื่อเทียบกับระดับพื้นฐานในขณะที่ 1 ผู้ตอบแบบสอบถามในกลุ่มยาหลอกดีขึ้น 52% เมื่อเทียบกับพื้นฐาน ในสัปดาห์ที่ 4, เมื่อเทียบกับยาหลอก, ปริมาณสูง GLPG3667 ยังสังเกตเห็นสัญญาณประสิทธิภาพในเชิงบวกสําหรับปลายทางอื่น ๆ (รวมถึงพื้นที่ผิวของร่างกายได้รับผลกระทบ, แพทย์และผู้ป่วยการประเมินโดยรวม).

ดร. Walid Abi Saab ประธานเจ้าหน้าที่ฝ่ายการแพทย์ของกาลาปากอสกล่าวว่า" เราพอใจกับสัญญาณประสิทธิภาพและความปลอดภัยที่สังเกตได้ด้วย GLPG3667 ในผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงินเป็นเวลา 4 สัปดาห์ จากผลลัพธ์เหล่านี้เราวางแผนที่จะเปิดตัวโครงการระยะโลก 2b โรคสะเก็ดเงินในปีหน้า ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการพัฒนาโครงการ TYK2 ยับยั้งช่องปากที่เลือกของเรา GLPG3667 โครงการนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อประเมิน GPLG3667 สําหรับข้อบ่งชี้การอักเสบที่หลากหลาย"

ดร. Diamant Thaci ศาสตราจารย์ด้านการแพทย์ที่ศูนย์การแพทย์อักเสบที่ครอบคลุมที่มหาวิทยาลัย Lübeck ประเทศเยอรมนีกล่าวว่า" คะแนนการตอบสนอง PASI50 และข้อมูลประสิทธิภาพอื่น ๆ หลังจากการรักษาเพียง 4 สัปดาห์รวมกับความปลอดภัยที่สังเกตได้มีประโยชน์มากในการก้าวสารประกอบให้มีขนาดใหญ่ขึ้น การทดลองโรคสะเก็ดเงิน ผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงินยังคงต้องการตัวเลือกการรักษาเพิ่มเติมโดยเฉพาะอย่างยิ่งการรักษาด้วยปาก"

จิเซเลก้าfilgotinibโครงสร้างทางเคมี

กาลาปากอสมุ่งมั่นที่จะค้นพบและพัฒนายาโมเลกุลขนาดเล็กที่มีกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ซึ่งบางส่วนแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ดี ปัจจุบัน บริษัท กําลังทํางานร่วมกับ Gilead Sciences เพื่อพัฒนายาต้านการอักเสบในช่องปาก Jyseleca (filgotinib)

filgotinibเป็นสารยับยั้ง JAK1 ที่เลือกสูงค้นพบและพัฒนาโดยกาลาปากอส เมื่อปลายเดือนธันวาคม พ.ศ. 2558 กิเลียดได้บรรลุข้อตกลงกับกาลาปากอสรวมสูงถึง 2 พันล้านดอลลาร์สหรัฐเพื่อร่วมกันพัฒนาและทําการค้ากับ Filgotinib ทั่วโลก อย่างไรก็ตามเนื่องจากความพ่ายแพ้ที่สําคัญในกฎระเบียบของสหรัฐอเมริกาทั้งสองฝ่ายได้แก้ไขข้อตกลงการค้าและการพัฒนาของ filgotinib ในเดือนธันวาคม 2020 กาลาปากอสจะรับผิดชอบในเชิงพาณิชย์ของ filgotinib ในยุโรป (ระยะเวลาการเปลี่ยนแปลงคาดว่าจะแล้วเสร็จในปลายปี 2021) ในขณะที่ Gilead จะยังคงรับผิดชอบ filgotinib นอกยุโรปรวมถึงญี่ปุ่น (ซึ่ง Gilead จะร่วมกันขาย filgotinib กับ Eisai)

filgotinibกําลังได้รับการพัฒนาเพื่อรักษาโรคอักเสบที่หลากหลายซึ่งการศึกษาระยะที่ 3 รวมถึงการรักษาโรคไขข้ออักเสบโรค Crohn และลําไส้ใหญ่อักเสบ

Jyseleca ได้รับการอนุมัติสําหรับการตลาดในสหภาพยุโรปสหราชอาณาจักรและญี่ปุ่นสําหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีโรคไขข้ออักเสบในระดับปานกลางถึงรุนแรง (RA) ที่มีการตอบสนองไม่เพียงพอหรือการแพ้ยาต้านโรคไขข้อ (DMARD) ที่ปรับเปลี่ยนโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิด ในแง่ของยา Jyseleca สามารถใช้เป็นโมโนเธอราพีหรือใช้ร่วมกับ methotrexate (MTX)

ปัจจุบันการประยุกต์ใช้ Jyseleca สําหรับข้อบ่งชี้ใหม่สําหรับการรักษาลําไส้ใหญ่อักเสบ (UC) ยังอยู่ระหว่างการตรวจสอบกฎระเบียบในสหภาพยุโรปสหราชอาณาจักรและญี่ปุ่น การประยุกต์ใช้เฉพาะคือ: สําหรับการรักษาการตอบสนองไม่เพียงพอความล้มเหลวในการตอบสนองหรือการแพ้การรักษาแบบเดิมหรือตัวแทนทางชีวภาพผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีลําไส้ใหญ่อักเสบที่ใช้งานปานกลางถึงรุนแรง (UC) เป็นที่น่าสังเกตว่าองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาไม่ได้อนุมัติข้อบ่งชี้ใด ๆ สําหรับ Jyseleca เนื่องจากการพิจารณาด้านความปลอดภัย