Zai Lab ของประเทศจีนรายชื่อการประยุกต์ใช้สําหรับ Ripretinib เป็นที่ยอมรับสําหรับการรักษาเนื้องอก stromal ระบบทางเดินอาหาร

เมื่อวันที่ 20 กรกฎาคม Zai Lab และ Deciphera Pharmaceuticals ได้ประกาศร่วมกันว่าองค์การบริหารผลิตภัณฑ์การแพทย์แห่งชาติของจีน (NMPA) ได้ยอมรับการประยุกต์ใช้ยา Ripretinib สําหรับการรักษาของ 3 หรือมากกว่ายาที่ได้รับ imatinib ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีเนื้องอก stromal ระบบทางเดินอาหารขั้นสูง (GIST) รับการรักษาด้วยสารยับยั้งไคเนส เมื่อเร็ว ๆ นี้ได้รับการอนุมัติสําหรับรายชื่อในประเทศสหรัฐอเมริกาแคนาดาและออสเตรเลีย

GIST เป็นชนิดของระบบทางเดินอาหาร sarcoma ขับเคลื่อนโดยการกลายพันธุ์ทางพันธุกรรมและมาจากเซลล์ประสาทพิเศษในผนังของระบบทางเดินอาหาร. การกลายพันธุ์ที่พบบ่อยที่สุดในผู้ป่วยคือ KIT โปรตีนไคเนสกลายพันธุ์ซึ่งบัญชีประมาณ 80% ของกรณี ประมาณ 6% ของผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยใหม่ดําเนินการ PDGFRα กลายพันธุ์.

Ripretinib เป็นไทโรซีนยับยั้งการควบคุมสวิทช์ไคเนสที่ใช้กลไกคู่ที่ไม่ซ้ํากันของการกระทําเพื่อควบคุมสวิตช์ kinase และวงเปิดใช้งาน, จึงยับยั้งอย่างกว้างขวาง KIT และ PDGFRα mutant kinases. Ripretinibยับยั้งการกลายพันธุ์ชุดเริ่มต้นและรองใน exons 9, 11, 13, 14, 17 และ 18 ที่เกี่ยวข้องใน GIST, และการกลายพันธุ์ 17 D816V ใน exon หลักที่เกี่ยวข้องใน SM. Ripretinib ยังยับยั้งการกลายพันธุ์ PDGFRα ที่สําคัญใน exons 12, 14 และ 18 ที่เกี่ยวข้องกับ GIST subset, รวมทั้งการกลายพันธุ์ D842V ใน exon 18. Ripretinib (ชื่อการค้า QINLOCK) ได้รับการอนุมัติโดยองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาสําหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีขั้นสูง GIST ที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งไคเนสสามหรือมากกว่า (รวมทั้ง imatinib)

โปรแกรมการตลาดที่ส่งโดย Ripretinib ขึ้นอยู่กับขั้นตอน 3 สุ่ม, ตาบอด, ควบคุมด้วยยาหลอกระหว่างประเทศการศึกษาทางคลินิกหลายศูนย์ INVICTUS, ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อประเมินความปลอดภัยและความทนของ Ripretinib เมื่อเทียบกับยาหลอกใน 129 ผู้ป่วยที่มีขั้นสูง GIST สําหรับเพศและประสิทธิผลผู้ป่วยได้รับการรักษาก่อนหน้านี้รวมทั้ง imatinib, suninib, และ refenfen. จุดสิ้นสุดหลักคือการอยู่รอดฟรีความก้าวหน้า (PFS) กําหนดโดยการตรวจสอบรังสีอิสระตามเกณฑ์การประเมินประสิทธิภาพสําหรับเนื้องอกที่เป็นของแข็ง (RECIST) ตามรายงานก่อนหน้านี้, การอยู่รอดของการศึกษาปราศจากความคืบหน้าของมัธยฐานคือ 6.3 เดือน, เมื่อเทียบกับ 1.0 เดือนในกลุ่มยาหลอก, และความเสี่ยงของความก้าวหน้าของโรคหรือเสียชีวิตลดลงอย่างมีนัยสําคัญ 85% (อัตราส่วนอันตราย 0.15, p<0.0001). secondary="" endpoints="" identified="" through="" independent="" radiological="" review="" using="" modified="" recist="" criteria="" include="" objective="" response="" rate="" (orr)="" and="" overall="" survival="" (os).="" the="" objective="" response="" rate="" of="" repatinib="" was="" 9.4%,="" compared="" with="" 0%="" in="" the="" placebo="" group="" (p="0.0504)." the="" median="" overall="" survival="" of="" ripretinib="" was="" 15.1="" months="" compared="" with="" 6.6="" months="" in="" the="" placebo="" group,="" and="" the="" risk="" of="" death="" was="" reduced="" by="" 64%="" (hazard="" ratio="">

ดร. Du Ying, ผู้ก่อตั้งประธานและซีโอของ Zai Lab กล่าวว่า"ผู้ป่วย GIST ในประเทศจีนโดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่ได้พัฒนาความต้านทานต่อตัวเลือกการรักษาก่อนหน้านี้ยังคงมีความต้องการอย่างมีนัยสําคัญ ขึ้นอยู่กับสหรัฐอเมริกาล่าสุดด้วยการอนุมัติขององค์การอาหารและยาและข้อมูลทางคลินิกที่ดีของการวิจัย INVICTUS, เราเชื่อว่า Ripretinib คาดว่าจะเปลี่ยนสถานะปัจจุบันของการรักษาของผู้ป่วย GIST ในประเทศ. เราจะร่วมมือกับแผนกตรวจสอบและอนุมัติอย่างแข็งขันเพื่อประโยชน์ต่อผู้ป่วยในประเทศโดยเร็วที่สุด"

สตีฟ Hoerter ประธานและซีโอของ Deciphera กล่าวว่า"ได้รับการอนุมัติล่าสุด Ripretinib ในสหรัฐอเมริกาและก่อนหน้านี้กว่าที่คาดหวังยาใหม่เวลายอมรับการประยุกต์ใช้ในประเทศจีนเน้นศักยภาพในอนาคต มี GISTs ที่วินิจฉัยใหม่มากกว่า 30,000 รายการในประเทศจีนในแต่ละปี ผู้ป่วย, มีความต้องการทางคลินิก unmet มาก. เราหวังว่าจะได้ร่วมมือกับ Zai Lab อย่างต่อเนื่องเพื่อนํา Ripretinib มาสู่ผู้ป่วยที่รอการรักษาใหม่โดยเร็วที่สุด"

Deciphera ยากําลังพัฒนา Ripretinib สําหรับการรักษาของ KIT และ / หรือ PDGFRα-มะเร็งที่ขับเคลื่อนด้วย, รวมทั้งเนื้องอก stromal ระบบทางเดินอาหาร (GIST), mastocytosis ระบบ (SM) และมะเร็งอื่น ๆ. Zai Lab ได้ลงนามในข้อตกลงใบอนุญาตพิเศษกับ Deciphera ซึ่งมีสิทธิที่จะพัฒนาและการค้า Ripretinib ในจีน (จีนแผ่นดินใหญ่ฮ่องกงมาเก๊าและไต้หวัน)